常用名

2,5-己酮可可堿

英文名

DMXAA

CAS號(hào)

117570-53-3

分子量

282.291

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸點(diǎn)

520.9±50.0 °C at 760 mmHg

分子式

C17H14O4

熔點(diǎn)

無(wú)資料

閃點(diǎn)

197.1±23.6 °C

體外研究

Vadimezan（DMXAA），血管破壞劑，是干擾素基因（STING）刺激物的鼠激動(dòng)劑，也是I型IFN和其他細(xì)胞因子的有效誘導(dǎo)劑。 Vadimezan（DMXAA）對(duì)344SQ-ELuc細(xì)胞活力沒(méi)有不利影響。發(fā)現(xiàn)Vadimezan介導(dǎo)的NF-κB途徑的上調(diào)，如M2巨噬細(xì)胞中p65磷酸化的增加所示[1]。結(jié)果表明，與中等預(yù)處理的巨噬細(xì)胞相比，Vadimezan（DMXAA）處理的細(xì)胞在所有MOI中都免受VSV誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性。 Vadimezan（DMXAA）有效抑制兩種流感病毒的生長(zhǎng)，證明了Vadimezan人類流感耐藥菌株的潛力[2]。

體內(nèi)研究

344SQ-ELuc NSCLC皮下腫瘤對(duì)Vadimezan（DMXAA）有顯著反應(yīng)，注射后生物發(fā)光（BLI）信號(hào)明顯減少。 Vadimezan（DMXAA）344SQ-ELuc轉(zhuǎn)移瘤不會(huì)降低光子發(fā)射率，后腫瘤在組織學(xué)上與對(duì)照組相似。與大皮下腫瘤一樣，Vadimezan（DMXAA）對(duì)小皮下腫瘤小鼠給藥仍然導(dǎo)致6和24小時(shí)光子發(fā)射減少~2-log [1]。在體內(nèi)，Vadimezan（DMXAA）是更有效的IFN-βmRNA誘導(dǎo)劑和相對(duì)較差的TNF-αmRNA誘導(dǎo)劑。 Vadimezan（DMXAA）給藥導(dǎo)致流感感染小鼠體重減輕明顯減少[2]。

激酶實(shí)驗(yàn)

用20μg/ mL Vadimezan（ASA-404）或DMSO載體處理M2極化的巨噬細(xì)胞30分鐘。然后裂解細(xì)胞并在SDS緩沖液中使蛋白質(zhì)變性，并將樣品送去進(jìn)行RPPA分析。評(píng)估各種蛋白質(zhì)的差異豐度和/或響應(yīng)于Vadimezan（ASA-404）的磷酸化狀態(tài)[1]。