常用名

康普瑞汀

英文名

Combretastatin A4

CAS號(hào)

117048-59-6

分子量

316.348

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸點(diǎn)

490.3±45.0 °C at 760 mmHg

分子式

C18H20O5

熔點(diǎn)

84.5-85.5oC

閃點(diǎn)

250.3±28.7 °C

體外研究

Combretastatin A4磷酸鹽（≥50μM）顯著增加膜聯(lián)蛋白-V結(jié)合細(xì)胞的百分比并顯著降低前向散射。 Combretastatin A4磷酸鹽不會(huì)明顯增加溶血。百μMCombretastatin A4磷酸鹽顯著增加Fluo3熒光。通過去除細(xì)胞外Ca 2+，Combretastatin A4磷酸鹽（100μM）對(duì)膜聯(lián)蛋白-V結(jié)合的影響顯著減弱，但未消除。 Combretastatin A4磷酸鹽（≥50μM）顯著降低GSH豐度和ATP水平，但不顯著增加ROS或神經(jīng)酰胺[2]。聚合物囊泡共同包裹多柔比星 - combretastatin-A4磷酸鹽（1:10）顯示出對(duì)人鼻咽表皮癌（KB）細(xì)胞的強(qiáng)協(xié)同細(xì)胞毒作用[3]。用Combretastatin A4磷酸鹽預(yù)處理不影響3-D培養(yǎng)物中VM的量以及這些關(guān)鍵分子的表達(dá)[4]。

體內(nèi)研究

施用30分鐘后DBP和MBP在用Combretastatin A4磷酸二鈉120mg / 10mL / kg處理的大鼠中更高。表明Combretastatin A4磷酸鹽和Combretastatin A4在用Combretastatin A4磷酸二鈉120 mg / 10 mL / kg處理的大鼠中的毒代動(dòng)力學(xué)參數(shù)，Combretastatin A4的Cmax，T1 / 2和AUC0-inf值為156±13μM ，5.87±1.69 h，和89.4±10.1 h·μM，分別為[1]。在體內(nèi)，W256腫瘤在Combretastatin A4磷酸鹽處理后顯示出顯著的腫瘤內(nèi)缺氧，伴隨著VM形成的增加。 Combretastatin A4磷酸鹽在2天內(nèi)僅表現(xiàn)出腫瘤生長(zhǎng)的延遲，但隨后腫瘤迅速再生。在第8天，VM密度與腫瘤體積和腫瘤重量正相關(guān).Combretastatin A4磷酸鹽引起缺氧，其通過HIF-1α/ EphA2 / PI3K /基質(zhì)金屬蛋白酶（MMP）信號(hào)傳導(dǎo)途徑誘導(dǎo)W256腫瘤中的VM形成，導(dǎo)致隨后的再生長(zhǎng)。受損的腫瘤[4]。