齊多夫定用途
Zidovudine 是一種核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑 (NRTI)，廣泛用于治-療 HIV感染。Zidovudine 增強(qiáng) CRISPR/Cas9調(diào)節(jié)的編輯頻率。
1、產(chǎn)品物理參數(shù)：
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常用名
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齊多夫定
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英文名
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Zidovudine
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CAS號(hào)
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30516-87-1
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分子量
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267.241
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密度
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無(wú)資料
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沸點(diǎn)
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無(wú)資料
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分子式
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C10H13N5O4
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熔點(diǎn)
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113-115 °C(lit.)
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閃點(diǎn)
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無(wú)資料
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2、技術(shù)資料：
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體外研究
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齊多夫定抑制SVG，原代人胎兒星形膠質(zhì)細(xì)胞（PFA），外周血單核細(xì)胞（PBMC）和單核細(xì)胞衍生的巨噬細(xì)胞（MDM），EC50分別為17,113,18和5nM。齊多夫定抑制SVG，PFA，PBMC和MDM，EC90分別為0.205μM，44.157μM，0.481μM和0.219μM[1]。通過(guò)CRISPR / Cas9進(jìn)行基因組編輯已經(jīng)成為一種有效且可靠的方法，可以對(duì)活細(xì)胞基因組進(jìn)行**，有針對(duì)性的改變。 CXCR4是人類**缺陷病毒1型（HIV-1）感染的共同受體，并且被認(rèn)為是AIDS的重要治-療靶標(biāo)。 CXCR4通過(guò)與包膜蛋白gp120結(jié)合而介導(dǎo)病-毒進(jìn)入人CD4 +細(xì)胞。 CRISPR / Cas9介導(dǎo)的基因組編輯有效破壞人CXCR4基因，導(dǎo)致人原代CD4 + T細(xì)胞的HIV-1抗性。 Cas9介導(dǎo)的CXCR4消融顯示出高特異性和可忽略的脫靶效應(yīng)，而不影響細(xì)胞分裂和增殖[2]。
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體內(nèi)研究
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與PBS載體相比，腹膜內(nèi)注射NRTI拉米夫定（3TC），齊多夫定（AZT）或阿巴卡韋（ABC）抑制野生型小鼠中的激光誘導(dǎo)的脈絡(luò)膜新血管形成（CNV）。在激光損傷后第3天達(dá)到峰值的RPE /脈絡(luò)膜中VEGF-A的平均水平在3TC，AZT和ABC治-療的眼睛中與野生型小鼠中的對(duì)照眼相比顯著降低，但在P2rx7-中沒(méi)有顯著降低。 / - 老鼠[3]。
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3、齊多夫定物理化學(xué)性質(zhì)
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熔點(diǎn)
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113-115 °C(lit.)
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分子式
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C10H13N5O4
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分子量
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267.241
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精-確質(zhì)量
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267.096741
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PSA
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134.07000
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LogP
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-0.53
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外觀性狀
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白色至灰白色晶體
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折射率
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47 ° (C=1, H2O)
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儲(chǔ)存條件
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密封、在 -20oC下保存
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穩(wěn)定性
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如果遵照規(guī)格使用和儲(chǔ)存則不會(huì)分解，未有已知危險(xiǎn)反應(yīng)
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水溶解性
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1-5 g/100 mL at 17 oC
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計(jì)算化學(xué)
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1、 疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）：0
2、 氫鍵供體數(shù)量：2
3、 氫鍵受體數(shù)量：6
4、 可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：3
5、 互變異構(gòu)體數(shù)量：3
6、 拓?fù)浞肿訕O性表面積（TPSA）：93.2
7、 重原子數(shù)量：19
8、 表面電荷：0
9、 復(fù)雜度：484
10、同位素原子數(shù)量：0
11、確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：3
12、不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0
13、確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
14、不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
15、共價(jià)鍵單元數(shù)量：1
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4、齊多夫定英文別名
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Retrovis
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bwa509u
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Azitidin
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BW-A509U
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1-(3-Azido-2,3-dideoxy-β-D-glycero-pentofuranosyl)-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
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1-(3-Azido-2,3-dideoxy-β-D-ribofuranosyl)thymine
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Thymidine, 3'-azido-3'-deoxy-
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ZVD
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3'-azido-3'-droxythymidine
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retrovir
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Timazid
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ZDV
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1-(3-Azido-2,3-Dideoxy-Beta-D-Ribofuranosyl)Thymine
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BE-AS09U
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Azidothymidine
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1-[(2R,4S,5S)-4-Azido-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]-5-methylpyrimidin-2,4(1H,3H)-dion
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3'-Azido-3'-deoxythymidine
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1-[(2R,4S,5S)-4-azido-5-(hydroxyméthyl)tétrahydrofuran-2-yl]-5-méthylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
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AZT
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MFCD00006536
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2,4(1H,3H)-pyrimidinedione, 1-(3-azido-2,3-dideoxy-β-D-glycero-pentofuranosyl)-5-methyl-
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Zidovudine
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