Bohemine 是一種嘌呤類似物,也是一種合成的選擇性的 CDK 抑制劑,對 Cdk2/cyclin E,Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分別為 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 還抑制 ERK2,IC50 為 52 μM,對 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用較小。Bohemine 具有廣泛的抗-癌活性。
1、產(chǎn)品物理參數(shù):
常用名
Bohemine
英文名
Bohemine
CAS號
189232-42-6
分子量
340.423
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)
589.4±60.0 °C at 760 mmHg
分子式
C18H24N6O
熔點(diǎn)
無資料
閃點(diǎn)
310.3±32.9 °C
2、技術(shù)資料:
體外研究
波希米亞(0-30μM;72小時(shí);ME-750細(xì)胞)處理抑制細(xì)胞生長。添加濃度在1-10μM范圍內(nèi)的波希米亞可導(dǎo)致生長和單克隆抗體生產(chǎn)的短期停滯。短期內(nèi)細(xì)胞功能受到抑制,隨后比生長率和比生產(chǎn)率出現(xiàn)顯著的暫時(shí)性增長[1]。雜交瘤細(xì)胞在G1/S邊界和G2/M邊界都被延遲,這取決于波希米亞(0-30μM)濃度[1]。波希米治-療T淋-巴細(xì)胞CEM,發(fā)現(xiàn)5種蛋白表達(dá)下調(diào),分別為α烯醇化酶、磷酸三鈉異構(gòu)酶、起始因子5A和Rho-GDP解離抑制劑1的α和β亞基。這些蛋白質(zhì)在糖酵解、蛋白質(zhì)合成和細(xì)胞骨架重排中發(fā)揮著重要作用[1]。波希米亞抑制人腫瘤細(xì)胞系的生長,其IC50為27μM[2]。細(xì)胞活力測定[1]細(xì)胞系:小鼠雜交瘤ME-750細(xì)胞濃度:0μM、1μM、3μM、10μM和30μM培養(yǎng)時(shí)間:72小時(shí)結(jié)果:在10μM和30μM濃度下,活細(xì)胞計(jì)數(shù)與對照組相比明顯降低,分別為77%和48%。
體內(nèi)研究
波希米亞(50mg/kg;靜脈注射;BALB/c小鼠)治-療顯示Cmax為72308nm,觀察清-除率為0.23l/h,T1/2為1.39h[2]。動物模型:荷結(jié)腸癌BALB/c小鼠26只[2]劑量:50mg/kg給藥:靜脈注射(藥代動力學(xué)分析)結(jié)果:Cmax為72308nm,觀察清-除率為0.23l/h,T1/2為1.39h。
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)
589.4±60.0 °C at 760 mmHg
分子式
C18H24N6O
分子量
340.423
閃點(diǎn)
310.3±32.9 °C
精-確質(zhì)量
340.201172
PSA
91.12000
LogP
1.02
蒸汽壓
0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率
1.653
purine deriv. 1
3-{[6-(Benzylamino)-9-isopropyl-9H-purin-2-yl]amino}-1-propanol
2-[(3-hydroxypropyl)amino]-6-benzylamino-9-isopropylpurine
HMS3229C10
3-{[6-(benzylamino)-9-(propan-2-yl)-9H-purin-2-yl]amino}propan-1-ol
[6-Benzylamino-2-(3-hydroxypropylamino)-9-isopropylpurine
1-Propanol, 3-[[9-(1-methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-
bohemine
2-(3-Hydroxypropylamino)-6-benzylamino-9-isopropylpurine