Bohemine用途
Bohemine 是一種嘌呤類似物，也是一種合成的選擇性的 CDK 抑制劑，對 Cdk2/cyclin E，Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分別為 4.6 μM，83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 還抑制 ERK2，IC50 為 52 μM，對 CDK1，CDK4 和 CDK6 的抑制作用較小。Bohemine 具有廣泛的抗-癌活性。
1、產(chǎn)品物理參數(shù)：
|
常用名
|
Bohemine
|
英文名
|
Bohemine
|
|
CAS號
|
189232-42-6
|
分子量
|
340.423
|
|
密度
|
1.3±0.1 g/cm3
|
沸點(diǎn)
|
589.4±60.0 °C at 760 mmHg
|
|
分子式
|
C18H24N6O
|
熔點(diǎn)
|
無資料
|
|
閃點(diǎn)
|
310.3±32.9 °C
|
|
|
2、技術(shù)資料：
|
體外研究
|
波希米亞（0-30μM；72小時(shí)；ME-750細(xì)胞）處理抑制細(xì)胞生長。添加濃度在1-10μM范圍內(nèi)的波希米亞可導(dǎo)致生長和單克隆抗體生產(chǎn)的短期停滯。短期內(nèi)細(xì)胞功能受到抑制，隨后比生長率和比生產(chǎn)率出現(xiàn)顯著的暫時(shí)性增長[1]。雜交瘤細(xì)胞在G1/S邊界和G2/M邊界都被延遲，這取決于波希米亞（0-30μM）濃度[1]。波希米治-療T淋-巴細(xì)胞CEM，發(fā)現(xiàn)5種蛋白表達(dá)下調(diào)，分別為α烯醇化酶、磷酸三鈉異構(gòu)酶、起始因子5A和Rho-GDP解離抑制劑1的α和β亞基。這些蛋白質(zhì)在糖酵解、蛋白質(zhì)合成和細(xì)胞骨架重排中發(fā)揮著重要作用[1]。波希米亞抑制人腫瘤細(xì)胞系的生長，其IC50為27μM[2]。細(xì)胞活力測定[1]細(xì)胞系：小鼠雜交瘤ME-750細(xì)胞濃度：0μM、1μM、3μM、10μM和30μM培養(yǎng)時(shí)間：72小時(shí)結(jié)果：在10μM和30μM濃度下，活細(xì)胞計(jì)數(shù)與對照組相比明顯降低，分別為77%和48%。
|
|
體內(nèi)研究
|
波希米亞（50mg/kg；靜脈注射；BALB/c小鼠）治-療顯示Cmax為72308nm，觀察清-除率為0.23l/h，T1/2為1.39h[2]。動物模型：荷結(jié)腸癌BALB/c小鼠26只[2]劑量：50mg/kg給藥：靜脈注射（藥代動力學(xué)分析）結(jié)果：Cmax為72308nm，觀察清-除率為0.23l/h，T1/2為1.39h。
|
3、Bohemine物理化學(xué)性質(zhì)
|
密度
|
1.3±0.1 g/cm3
|
|
沸點(diǎn)
|
589.4±60.0 °C at 760 mmHg
|
|
分子式
|
C18H24N6O
|
|
分子量
|
340.423
|
|
閃點(diǎn)
|
310.3±32.9 °C
|
|
精-確質(zhì)量
|
340.201172
|
|
PSA
|
91.12000
|
|
LogP
|
1.02
|
|
蒸汽壓
|
0.0±1.7 mmHg at 25°C
|
|
折射率
|
1.653
|
4、Bohemine英文別名
|
purine deriv. 1
|
|
3-{[6-(Benzylamino)-9-isopropyl-9H-purin-2-yl]amino}-1-propanol
|
|
2-[(3-hydroxypropyl)amino]-6-benzylamino-9-isopropylpurine
|
|
HMS3229C10
|
|
3-{[6-(benzylamino)-9-(propan-2-yl)-9H-purin-2-yl]amino}propan-1-ol
|
|
[6-Benzylamino-2-(3-hydroxypropylamino)-9-isopropylpurine
|
|
1-Propanol, 3-[[9-(1-methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-
|
|
bohemine
|
|
2-(3-Hydroxypropylamino)-6-benzylamino-9-isopropylpurine
|
