常用名

A-1331852

英文名

A-1331852

CAS號(hào)

1430844-80-6

分子量

658.812

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸點(diǎn)

無資料

分子式

C38H38N6O3S

熔點(diǎn)

無資料

體外研究

A-1331852選擇性地破壞BCL-XL-BIM復(fù)合物并誘導(dǎo)BCL-XL依賴性Molt-4細(xì)胞凋亡的標(biāo)志，IC50在低納摩爾范圍內(nèi)，但不影響缺乏BAK或BAX的MEF細(xì)胞。在CellTiter-Glo細(xì)胞活力測定中，A-1331852抑制NCI-H847，NCI-H1417，SET-2，HEL，OCI-M2，EC50值為3,7,80,120和100nM [1]。

體內(nèi)研究

A-1331852在Molt-4異種移植模型中顯示出抗腫瘤功效，誘導(dǎo)腫-瘤消退作為單一藥劑。此外，A-1331852與venetoclax結(jié)合，重現(xiàn)了navicoclax在SCLC的NCI-H1963.FP5異種移植模型中的功效。 A-1331852顯著抑制實(shí)體瘤的七種皮下異種移植模型中的腫瘤生長，包括乳腺癌，NSCLC和卵巢癌[1]。