甘草素用途
Liquiritigenin是從甘草中分離出的黃烷酮，它是一種高度選擇性的雌**受體β (ERβ) 激動(dòng)劑，用于活化ERE tk-Luc的 EC50 值為36.5 nM。
1、產(chǎn)品物理參數(shù)：
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常用名
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甘草素
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英文名
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Liquiritigenin
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CAS號(hào)
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578-86-9
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分子量
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256.253
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密度
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1.4±0.1 g/cm3
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沸點(diǎn)
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529.5±50.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C15H12O4
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熔點(diǎn)
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206-208oC
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閃點(diǎn)
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206.9±23.6 °C
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2、技術(shù)資料：
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體外研究
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Liquiritigenin在轉(zhuǎn)染ERβ但不轉(zhuǎn)染ERα的U2OS細(xì)胞中產(chǎn)生ERE tk-Luc的劑量反應(yīng)激活。甘草素產(chǎn)生劑量依賴性激活和CECR6，NKG2E和NKD與ERβ的時(shí)間依賴性增加，但與ERα無(wú)關(guān)。甘草素的ERβ選擇性是由于共激活物類固醇受體共激活因子-2選擇性地募集到靶基因。 Liquiritigenin對(duì)ERα和ERβ具有相似的結(jié)合親和力，并在ERβ細(xì)胞中選擇性地募集SRC-2靶基因[1]。用甘草素預(yù)處理MC3T3-E1細(xì)胞可防止MG誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡，并在成骨細(xì)胞MC3T3-E1細(xì)胞中產(chǎn)生蛋白質(zhì)加合物，細(xì)胞內(nèi)活性氧，線粒體超氧化物，心磷脂過氧化和TNF-α[2]。
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體內(nèi)研究
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在小鼠異種移植模型中，甘草素不會(huì)刺激**大小或MCF-7乳腺癌細(xì)胞的腫瘤發(fā)生[1]。用甘草素處理可顯著降低血清和海馬中促炎細(xì)胞因子的濃度，包括白細(xì)胞介素（IL）-6，IL-1β和腫瘤壞死因子（TNF）-α[3]。
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激酶實(shí)驗(yàn)
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使用ERα和ERβ競(jìng)爭(zhēng)物測(cè)定試劑盒測(cè)定甘草素與純?nèi)L(zhǎng)ERα和ERβ的相對(duì)結(jié)合親和力。使用具有熒光素激發(fā)（485nM）和發(fā)射（530nM）濾光片的GENios Pro酶標(biāo)儀[1]測(cè)定在增加量的競(jìng)爭(zhēng)配體或提取物存在下與ERα和ERβ結(jié)合的熒光團(tuán)標(biāo)記的雌**的熒光偏振。
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3、甘草素物理化學(xué)性質(zhì)
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密度
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1.4±0.1 g/cm3
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沸點(diǎn)
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529.5±50.0 °C at 760 mmHg
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熔點(diǎn)
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206-208oC
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分子式
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C15H12O4
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分子量
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256.253
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閃點(diǎn)
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206.9±23.6 °C
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精-確質(zhì)量
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256.073547
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PSA
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66.76000
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LogP
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2.76
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蒸汽壓
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0.0±1.4 mmHg at 25°C
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折射率
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1.662
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4、甘草素英文別名
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4H-1-Benzopyran-4-one, 2,3-dihydro-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-, (2S)-
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(2S)-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2,3-dihydrochromen-4-one
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4H-1-Benzopyran-4-one, 2,3-dihydro-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-, (S)-
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(2S)-7-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2,3-dihydro-4H-1-benzopyran-4-one
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Liquiritigenin
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(2S)-7-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2,3-dihydro-4H-chromen-4-one
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