BMS-509744用途
BMS-509744是有效，選擇性的 Itk 激酶抑制劑，IC50值為19 nM。
1、產(chǎn)品物理參數(shù)：
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常用名
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BMS-509744
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英文名
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BMS-509744
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CAS號
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439575-02-7
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分子量
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623.829
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密度
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1.3±0.1 g/cm3
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沸點(diǎn)
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無資料
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分子式
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C32H41N5O4S2
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熔點(diǎn)
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無資料
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閃點(diǎn)
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無資料
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2、技術(shù)資料：
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體外研究
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BMS-509744在人和小鼠細(xì)胞中降低T細(xì)胞受體誘導(dǎo)的功能，包括PLCγ1酪氨酸磷酸化，鈣動員，IL-2分泌和體外T細(xì)胞增殖。 BMS-488516和BMS-509744在體外有效抑制Itk，IC50值分別為96和19nM。兩種化合物都表現(xiàn)出相對于ATP的競爭動力學(xué)，表明它們與Itk激酶結(jié)構(gòu)域的ATP結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合[1]。
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體內(nèi)研究
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BMS-509744和BMS-488516抑制由施用于小鼠的抗T細(xì)胞受體抗體誘導(dǎo)的IL-2的產(chǎn)生。當(dāng)以50mg / kg給藥時(shí)，BMS-509744表現(xiàn)出50％的抑制能力，而與誘導(dǎo)抗體的量無關(guān)。 BMS-509744還顯著減少卵白蛋白誘導(dǎo)的過敏/哮*喘小鼠模型中的肺部炎癥[1]。
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激酶實(shí)驗(yàn)
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通過激酶測定確定BMS-509744活性（IC 50）。使用10ng酶在10μMGST-SLP-76和各種濃度的ATP存在下進(jìn)行激酶反應(yīng)10分鐘。 BMS-509744的濃度
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3、BMS-509744物理化學(xué)性質(zhì)
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密度
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1.3±0.1 g/cm3
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分子式
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C32H41N5O4S2
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分子量
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623.829
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精*確質(zhì)量
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623.260010
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PSA
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157.41000
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LogP
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4.55
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折射率
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1.635
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4、BMS-509744英文別名
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N-[5-({5-[(4-acetylpiperazin-1-yl)carbonyl]-4-methoxy-2-methylphenyl}sulfanyl)-1,3-thiazol-2-yl]-4-{[(3,3-dimethylbutan-2-yl)amino]methyl}benzamide
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Benzamide, N-[5-[[5-[(4-acetyl-1-piperazinyl)carbonyl]-4-methoxy-2-methylphenyl]thio]-2-thiazolyl]-4-[[(1,2,2-trimethylpropyl)amino]methyl]-
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UNII:5V7VG25953
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N-[5-({5-[(4-Acetyl-1-piperazinyl)carbonyl]-4-methoxy-2-methylphenyl}sulfanyl)-1,3-thiazol-2-yl]-4-{[(3,3-dimethyl-2-butanyl)amino]methyl}benzamide
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BMS-509744
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